尼苏达大学Gunda Georg研发男性非激素避孕药，安全且可逆，即将开展临床试验_研究进展_最新资讯

2022年3月23日，美国明尼苏达大学的 Gunda Georg 博士在美国化学学会（ACS）春季会议上报告了一项最新研究成果，他们证实了一种非激素男性口服避孕药，在小鼠实验中证实，该避孕药能够显著减少精子数量，避孕有效率高达99%，且没有观察到任何副作用，停药后4-6周即可恢复并成功生下小鼠。

Gunda Georg 团队为了开发非激素男性避孕药，他们把目光放在了视黄酸受体α（RAR-α）上，视黄酸是一种维生素A，在细胞生长、分化（包括精子形成）和胚胎发育中起重要作用，而 RAR-α 是结合视黄酸的三种核受体家族之一，在雄性小鼠中敲除 RAR-α 基因使它们不育，且没有任何明显的副作用。

在此基础上，Gunda Georg 团队想要找到一种特异性作用于RAR-α的药物，从而实现无副作用且可逆的男性避孕。他们仔细检查了视黄酸的三种受体 RAR-α、RAR-β 和 RAR-γ 的晶体结构，确定了这三种受体与其共同配体结合方式的结构差异。利用这些信息，他们设计并合成了大约100种化合物，并评估了它们选择性抑制细胞中 RAR-α 的能力。

最终，他们发现并命名了其中一种化合物 YCT529，能够非常高效且特异性抑制 RAR-α，而不是 RAR-β 和 RAR-γ。